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厄贝沙坦对糖尿病高血压的降压疗效及肾脏保护作用

[ 2011-05-14] [来源:高血压网 www.iDrug.cn]   [高血压咨询]




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2型糖尿病病人中40%患有高血压。在75岁左右的糖尿病患者中,这一比例上升至60%,UKPDS表明,严格控制血压的病人较常规控制的病人。可降低任何糖尿病相关终点发生危险性达24%,能显著降低并发症的诊疗费用。延长无并发症及存活。从临床及经济学的角度上讲。在2型糖尿病的高血压病人中采用严格控制血压都是合理的。

厄贝沙坦是一种新型血管紧张素2受体阻滞剂,ANG2有多种亚受体,目前研究角度的有四种,AT1、AT2、AT3、AT4,对人体的病理生理起重要调节作用的为AT1,AT1主要存在于血管平滑肌和心脏,小部分存在于脑、肾和肾上腺。厄贝沙坦是一种非多肽的AT1的阻滞剂,其对AT1的抑制作用特异性强,为非竞争性抑制,厄贝沙坦对AT1无不分激活作用,通过AT1的阻滞作用,厄贝沙坦抑制ANG2所引起的血管收缩和血压升高作用,有研究表明厄贝沙坦5mg就能使Ang2所引起的升压作用降低一半,另一个研究表明厄贝沙坦150mg---300mg口服后2---4小时,Ang2所引起的升压作用完全被抑制(31.我们观察厄贝沙坦有明显的降压作用,150mg血压达标率46.796,300mg达标率86.7%,降压幅度剂量呈线性关系。

糖尿病肾病一旦发生,即应将重点放在延缓肾损害进展上。资料显示厄尔沙坦能够明显降低糖尿病肾病的尿蛋白(p<0.01),因此厄贝沙坦具有肾脏保护作用。其作用机制如下:厄贝沙坦能有效阻断Ang2的作用,特异竞争性的一ATI受体结合,使Ang2作用无法发挥,从而改善肾内环境,扩张出球动脉,降低肾小球内压进而降低尿蛋白的排泄,祈祷对肾脏的保护作用,有学者观察到血管紧张素2受体阻滞剂具有不依赖于血压的降尿蛋白效应,通过抑制肾小球系膜细胞、纤维母细胞的过度增生及肥大,减轻肾内纤维化的过程,减少肾小球滤过膜的孔径,改善滤过膜的电荷分布,减少尿蛋白排泄对肾小管间质的损害。


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